EGCG磷脂复合物的制备及其特性研究

【摘要】众所周知,磷脂复合物能够提高植物活性成分的溶解性、稳定性和靶向作用等生物活性。EGCG是一种天然多酚类物质,具有显著的抗氧化、抗炎、抗突变、抗肿瘤、保护心脑血管作用。但由于EGCG脂溶性差,较低的细胞膜渗透性,而限制了其药理作用。为了改善EGCG的生物利用度,使其具有较好的两亲性,即在胃肠液中的溶解性和细胞膜透过性。本文制备了EGCG磷脂复合物,并对其理化性质及生物特性进行了试验研究。本研究论文完成的主要工作内容包括以下几个方面：1、将EGCG和大豆卵磷脂溶于无水乙醇中,制备EGCG磷脂复合物,应用紫外扫描、红外光谱、x-射线衍射、差示扫描量热分析、扫描电镜等方法对其结构进.行表征。同时,对该复合物的表观油水分配系数进行测定。实验结果表明,EGCG和磷脂通过非共价键结合形成的是一种复合物而不是新的化合物,表观油水分配系数的测定结果显示EGCG磷脂复合物能够改善EGCG的脂溶性。磷脂复合物作为一种新的有潜力的给药系统,为提高EGCG的吸收和生物利用度无疑具有良好的应用前景。2、为了研究模拟肠道环境对EGCG磷脂复合物稳定性的影响,利用高效液相色谱技术测定不同时点EGCG磷脂复合物在肠液中的含量。结果表明,EGCG磷脂复合物提高了EGCG在肠液中的稳定性达15%-20%。体外抗氧化实验说明,EGCG磷脂复合物仍具有较强的DPPH自由基清除能力,铁离子还原能力、ABTS自由基清除活性和还原能力,中等强度的超氧自由基的清除活性。3、EGCG磷脂复合物在Caco-2细胞单层模型上的转运。实验比较EGCG单体测定了EGCG磷脂复合物在Caco-2细胞单层模型中的转运特征。结果表明,EGCG及其磷脂复合物浓度在小于100μg/mL的条件下对Caco-2细胞没有细胞毒性。EGCG单体在Caco-2细胞单层模型上的转运有明显的外排作用,形成EGCG磷脂复合物后,EGCG从AP→BL的Papp显著增大,从转运比率的0.29升高到0.78,而从BL→AP的Papp也有增加,从0.84增加到1.15,外排比率(Papp(BL→AP)/Papp(AP→BL))从3.00降至1.47,表明磷脂包埋EGCG后有促进药物吸收的作用。
【作者】雷时成；
【导师】曾晓雄；
【作者基本信息】南京农业大学，食品科学，2013，硕士
【关键词】EGCG；EGCG磷脂复合物；抗氧化；Caco-2细胞单层模型；表观渗透系数；

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